Різниця між Ітраконазолом та Тербінафіном

Ітраконазол проти Тербінафіну

Ітраконазол і Тербінафін - найбільш звичні протигрибкові засоби. Вони найкраще підходять для лікування оніхомікозу. Оніхомікоз - це загальна грибкова інфекція нігтя. Хоча Ітраконазол та Тербінафін також визнані найкращими протигрибковими препаратами проти грибкових інфекцій, також пов'язані з низкою потенційно небезпечних лікарських взаємодій. Медичні працівники повинні знати про ці взаємодії для запобігання ускладнень.

Капсулам Ітраконазолу потрібна кислотна середовище шлунка. Таким чином, його рекомендується приймати разом з їжею для кращого засвоєння. Їжа стимулює вироблення соляної кислоти. Ця кислота відповідає за кисле середовище в шлунку. Для включення харчових продуктів або інших агентів, таких як інгібітори протонної помпи, антагоністів Н-2, антацидів тощо, які можуть знижувати кислотність шлунка, слід уникати при введенні Ітраконазолу протягом однієї-двох годин. На відміну від препарату капсули Ітраконазолу, розчин Ітраконазолу не потребує шлункової кислотності для абсорбції; таким чином, його не потрібно вводити разом з їжею. Під час голодування підвищується пікова концентрація та біодоступність розчину Ітраконазолу. Концентрації ітраконазолу залишаються в нігті протягом шести-дев'яти місяців після припинення терапії. Препарати, які можуть підвищувати концентрацію Ітраконазолу, включають макролід (кларитроміцин), антибіотики (еритроміцин), протеазу (індінавір) та інгібітори, такі як ритонавір. Ітраконазол може підвищувати концентрацію таких препаратів:

Такі антиаритмічні засоби, як Дигоксин, Дофетилид, Хінідин

Такі протисудомні засоби, як Карбамазепін

Антимікобактеріальні засоби (Рифабутін)

Антинеопластики, такі як алкалоїди Бусульфан, Доцетаксел, Вінка

Антипсихотичні засоби (Пімозид)

Бензодіазепіни, такі як Алпразолам, Діазепам, Мідазолам, Тріазолам

Блокатори кальцієвих каналів, такі як Дігідропіридини, Верапаміл

Засоби моторики шлунково-кишкового тракту (Цизаприд) та

Інгібітори редуктази HMG-CoA, такі як Аторвастатин, Ловастатин, Сімвастатин.

Ускладнення, такі як подовження QT, torsades de pointes, фібриляція шлуночків, зупинка серця та / або раптова смерть, можуть виникнути при сумісному застосуванні вищезазначених препаратів з Ітраконазолом. Дослідження показали підвищений ризик токсичності скелетних м’язів, таких як рабдоміоліз при одночасному застосуванні Ітраконазолу з інгібіторами HMG-CoA редуктази. Ітраконазол може підвищувати концентрацію бензодіазепінів у плазмі, спричиняючи седативні та гіпнотичні ефекти. Необхідно дотримуватися спостереження за пацієнтами та застереження щодо використання цього препарату.

З іншого боку, тербінафін на 70% добре всмоктується після перорального прийому. Шлункова кислотність, схоже, не впливає на всмоктування. Тербінафін є високоліпофільним. Тобто він має високу спорідненість до поєднання або розплавлення ліпідів. Він широко розподіляється по тканинах. Після перорального прийому концентрації препарату помітні в жировій тканині, роговому шарі, дермі, епідермісі та нігтях. Тербінафін пов'язаний на 99 відсотків білка. Він недостатньо метаболізується системою цитохрому Р450 на відміну від Ітраконазолу. Лікувальні концентрації Тербінафіну доступні в нігтях до дев'яти місяців після припиненої терапії. Препарати, які можуть знижувати концентрацію Ітраконазолу, включають: протисудомні засоби (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн), антимікобактерії (ізоніазид, рифабутин, рифампін), супресори / нейтралізатори шлункової кислоти та нейрапін. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні Тербінафіну пацієнтам, які отримують Варфарин, оскільки, хоча ще не доведено, дослідження показують, що Тербінафін взаємодіє з Варфарином. Досі не вистачає досліджень, що показують взаємодію препарату з контрацептивами, гормональну терапію, гіпоглікеміки, теофілін, фенітоїн, тіазид, діуретики, бета-блокатори та блокатори кальцієвих каналів. Не існує абсолютних протипоказань щодо застосування Тербінафіну з іншими лікарськими засобами.

Пацієнти, які отримують Ітраконазол та Тербінафін, повинні контролюватись, а для визначення токсичності лікарських засобів необхідно проводити тести..

Підсумок:

1.Ітраконазол і Тербінафін - найбільш звичні протигрибкові засоби. Найкраще для лікування оніхомікозу.

2. Хоча Ітраконазол та Тербінафін також визнані найкращими протигрибковими препаратами проти грибкових інфекцій, також пов'язані з низкою потенційно небезпечних взаємодій з препаратами.

3. Капсулам Ітраконазолу потрібна кислотна середовище шлунка. Таким чином, його рекомендується приймати разом з їжею для кращого засвоєння.

4. При застосуванні Ітраконазолу слід уникати таких продуктів, як інгібітори протонної помпи, антагоністи Н-2, антациди тощо, які можуть знижувати кислотність шлунка на одну-дві години. На відміну від препарату капсули Ітраконазолу, розчин Ітраконазолу не потребує шлункової кислотності для абсорбції; таким чином, його не потрібно вводити разом з їжею.

5. Лікарські препарати, які можуть підвищувати концентрацію Ітраконазолу, включають: макролід (кларитроміцин), антибіотики (еритроміцин), протеазу (індінавір) та інгібітори, такі як ритонавір. Ітраконазол може підвищувати концентрацію таких препаратів: Антиаритмічні засоби, як Дигоксин, Дофетилид, Хінідин; протисудомні засоби, такі як Карбамазепін; антимікобактеріальні засоби (Рифабутин); антинеопластики, такі як бусульфан, доцетаксел, алкалоїди Вінка; антипсихотичні засоби (Пімозид); бензодіазепіни, такі як Алпразолам, Діазепам, Мідазолам, Тріазолам; блокатори кальцієвих каналів, такі як дигідропіридини, верапаміл; агенти моторики шлунково-кишкового тракту (Цизаприд) та інгібітори редуктази HMG-CoA, такі як Аторвастатин, Ловастатин, Сімвастатин.

6. Тербінафін, з іншого боку, на 70% добре всмоктується після перорального прийому. Шлункова кислотність, схоже, не впливає на всмоктування.

7. Лікарські препарати, які можуть знижувати концентрацію Ітраконазолу, включають: протисудомні засоби (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн), антимікобактеріальні засоби (ізоніазид, рифабутин, рифампін), супресори / нейтралізатори шлункової кислоти та невірапін.