Ксанакс - торгове найменування алпразоламу. Алпразолам - коротко діючий анксіолітичний препарат, який застосовується або для лікування різних тривожних розладів, таких як панічний розлад, загальні тривожні розлади та соціальні тривожні розлади. Належить до класу бензодіазепіну і сильно зв’язується з рецепторами GABA A. Алпразолам - хімічний аналог триазоламу, який відрізняється відсутністю атома хлору в o-положенні 6-фенільного кільця. Далі молекула діє як заспокійливий та протисудомний засіб. Пікові ефекти досягаються протягом 1,5-1,6 годин при панічному розладі. Поширені побічні ефекти включають заспокійливість, сонливість, гіпотонію та порушення рівноваги. Препарат асоціюється з потенційними симптомами відміни, оскільки може спричинити звичку формувати звичку. Далі препарат може спричинити ураження ЦНС (депресію ЦНС).
Валіум - торгове найменування діазепаму, який також є бензодіазепіном. Показаннями до валію є тривожність, симптоми відміни, пов’язані з алкоголем та іншими бензодіазепінами, м’язові спазми, судоми, безсоння та синдром неспокійної ноги. Препарат також застосовується для зниження втрати пам’яті, особливо в умовах, таких як посттравматичний стресовий розлад. Поширені побічні ефекти включають сонливість та відсутність координації. Однак важкі побічні ефекти зустрічаються рідко і можуть включати думки про самогубство та підвищений ризик судом.
Обидва вищевказані препарати діють на рецептори GABA-A. Ці рецептори являють собою лігандні канали хлоридних каналів. Отже, коли такий препарат на цих рецепторах, потрапляння хлорид-іонів відбувається в постсинаптичну мембрану і викликає його гіперполяризацію. Отже, препарати діють, щоб зменшити випал потенціалу дії в наступних нейронах і спричинити заспокійливий вплив на розум. Ці препарати діють на структури лімбічної системи, які пов'язані з емоціями та навчанням. Рецептор GABA-A є гетеродимером і складається з альфа, бета та гамма-субодиниць, які відповідають за конкретні дії, такі як седація, міорелаксант, втрата пам'яті (антероградна амнезія) та протисудомні дії. Детальні порівняння обох цих препаратів пояснюються нижче:
Особливості | Валіум (діазепам) | Ксанакс (алпразолам) |
Хімічна сполука | Бензодіазепін | Бензодіазепін |
Хімічна структура | ||
Механізм дії | Агоністи рецепторів GABA-A і стимулює потрапляння хлорид-іонів у сусідні нейрони та інгібує їх | Агоністи рецепторів GABA-A і стимулює потрапляння хлорид-іонів у сусідні нейрони та інгібує їх |
Підвищує концентрацію дофаміну в стриатумі | Ні | Так |
Показання | В основному використовується для лікування безсоння, пов’язаного з тривогою, синдромом відміни алкоголю та панічними атаками. Також використовується для лікування запаморочення, правця, допоміжне лікування параплегії або тетраплегії | Різні розлади тривоги та тривоги, такі як ГАБ, панічні розлади. Це насамперед анксіолітик |
Пригнічує гіпоталамус гіпофізарної осі надниркових залоз | слабо | сильно |
Використовується для лікування синдрому відміни бензодіазепіну | Так | Ні |
Лікування епілептичного стану | Застосовується як терапія першої лінії і діє як потужне протисудомний засіб | Не рекомендується, оскільки це може викликати судоми |
Лікування еклампсії | Так | Ні |
Протипоказання | Атаксія (втрата ходи), гіповентиляція, печінкові проблеми, діаліз, Вагітні жінки, кома та сильна депресія, міастенія | Запаморочення, гіпотензія і втрата рівноваги. Не можна давати алкоголь |
Педіатричне використання | Не рекомендується до 18 років, за винятком епілепсії | Може бути призначений до 18 років за медичним наглядом |
Літні пацієнти | Може спричинити зупинку серця, тому слід проводити обережно та стежити за особами, які страждають серцевими недугами | Можна давати літнім людям |
Симптоми виведення | Не важкий, оскільки період напіввиведення елімінації тривалий | Середній період напіввиведення з плазми коротший приблизно на 11,2 години |
Побічні ефекти | Депресія, заспокоєння | Жовтяниця, галюцинації та заспокійливі засоби |
Залежність від наркотиків | Низький | Високий |
Спосіб введення | Перорально, IV (у розведеному вигляді) та ІМ та супозиторій. Маршрут чату має повільне поглинання. | В основному усний |
Початок дії | Дуже швидко протягом 5 хвилин та 15-30 хвилин після IV введення та ІМ відповідно | Повільний випуск |
Пікові ефекти | Протягом 15 хвилин до однієї години | 1,5-1,6 годин і навіть тижнів |
Біодоступність | Дуже високо | Менша |
Зв'язування білка | 96-99% | 80% |