Пеніцилін і амоксицилін є антибіотиками, сполуками, які руйнують і знищують бактерії. Пеніцилін є попередником амоксициліну, і обидва антибіотики отримують із цвілі, званої
Клітинні стінки бактерій постійно руйнуються і відновлюються в рамках їх швидкого циклу росту. Пеніциліни порушують цей цикл, проникаючи вглиб клітинної стінки, що розвивається, щоб запобігти твердненню і зміцненню стінки. Це слабшає і з часом вбиває бактеріальні клітини. На прикладі впливу пеніциліну на Кишкова паличка бактерії, дивіться це відео.
Бактерії, які втрачають клітинні стінки під час мітозу (поділ клітин), називаються грампозитивними; ті, які повністю не втрачають стінки клітин, називаються грамнегативними. Пеніциліни набагато ефективніші проти грампозитивних бактерій.
Пеніцилін застосовують трьома способами: у розчині IV у вигляді пеніциліну G, перорально як пеніклін V та внутрішньом’язових (ІМ) ін'єкцій, таких як прокаїн бензилпеніцилін або бензатин бензилпеніцилін. Амоксицилін майже завжди використовується в пероральній формі, тому що найкраще всмоктується через шлунково-кишковий тракт. Зазвичай дітям призначають більше, ніж традиційний пеніцилін, тому що амоксицилін легше приймати (голки не беруть участь) і через те, що діти більш схильні до інфекцій вуха та горла, умови амоксициліну досить добре лікують.
Дозування як пеніциліну, так і амоксициліну змінюється залежно від ваги, віку та стану пацієнта, при цьому менші дози призначаються людям, які раніше не застосовували пеніцилін (для визначення ризику алергії). Як правило, коли ризик алергії мінімальний або відсутній, дозування починається в середньому діапазоні відповідного віку / ваги / стану та регулюється вгору, якщо не спостерігається сильного позитивного результату (знижений рівень зараження) протягом 8-10 годин у випадок перебування у лікарні під контролем.
Для перевірки рівня бактерій, наявних в інфекції, беруться аналізи крові або бактеріальні тампони. При необхідності для лікування призначається курс пеніциліну, амоксициліну та / або інших антибіотиків, як правило, на термін 5-10 днів, щодня приймають 3-4 таблетки (у разі пероральних форм). Потрібно приймати раунд антибіотиків за призначенням і в повному обсязі, навіть якщо симптоми зникають через кілька днів використання.
Пеніциліни використовують для лікування бактеріальних інфекцій усіх видів. Першим успішним лікуванням пеніциліном було зараження очей у дорослих та немовлят. Шкірні інфекції також відповідали на антибіотики, і до початку Другої світової війни пеніцилін став звичайним лікуванням ран на полі бою та захворювань, що передаються статевим шляхом, з різними результатами. Саме в 1940-х і 1950-х роках дослідники виявили, що пеніцилін неефективний проти вірусних інфекцій. В основному віруси - це ланцюги ДНК, які не мають клітинної структури і тому не впливають на атаки клітинної стінки антибіотика.
Пеніцилін найбільш ефективний проти стрептококової інфекції та інфекцій м’яких тканин (в основному спричинений Стафілокок штами), сифіліс, менінгіт та пневмонія. Амоксицилін ефективний проти більшості тих же штамів, що і пеніцилін, але він більш ефективний проти отиту (вушних) інфекцій, ендокардиту (інфекції серцевого клапана) та інфекцій, спричинених штамами ентерококу..
Природні пеніциліни та синтезовані версії, такі як амоксицилін, є частою зброєю в медичному арсеналі проти хвороб завдяки їх ефективності. Вони не тільки можуть вилікувати бактеріальні інфекції, вони також можуть запобігти виникненню наступних бактеріальних інфекцій. Це змусило багатьох лікарів, ветеринарів та сільського господарства надмірно приписувати використання антибіотиків, що, в свою чергу, призвело до еволюції стійких до антибіотиків бактерій.
Амоксицилін та пеніцилін часто однаково ефективні при лікуванні найрізноманітніших інфекцій - від медичних до стоматологічних. Як такий, амоксицилін часто призначають просто тому, що він дешевший. Однак один антибіотик може бути призначений для певного типу інфекції більше, ніж інший. Наприклад, було виявлено, що амоксицилін зменшує набряк, спричинений абсцесированными первинними ("дитячими") зубами краще, ніж пеніцилін, завдяки чому амоксицилін є кращим антибіотиком для цього типу інфекції.[1]
Одним з найбільш вірулентних до антибіотиків штамів бактерій у людини є метицилін-стійкий Золотистий стафілокус, зазвичай називають його абревіатурою, MRSA (часто вимовляється мур-со). Поки Золотистий стафілокус колись форма бактерій, що легко вбиваються пеніцилінами, її мультирезистентна форма тепер є "хворобою, яка їсть м'ясо", яка здатна руйнувати тканини за години і протистояти широкому спектру важких антибіотикотерапій.
Незважаючи на резистентні штами, антибіотики все ще ефективні в боротьбі та перемозі більшості бактеріальних інфекцій. Поінформованість про зловживання антибіотиками дещо зменшила їх використання на користь альтернативних методів лікування, або, як у випадку застуди та грипу, які, як правило, спричинені вірусами, дозволяючи хворобі протікати без лікування, якщо не розвинеться бактеріальна інфекція..
Є деякі докази того, що призначені дози пеніциліну можуть бути знижені, але залишаються високоефективними. Амоксицилін, більше ніж пеніцилін, залишається ефективним при меншій дозі. Якщо дози антибіотиків можна знизити, потенціал для розвитку «надбавок» може зменшитися. Однак навіть якщо резистентність до антибіотиків викликає занепокоєння, пацієнти повинні дотримуватися рекомендацій лікарів, оскільки вимоги до дозування часто тісно пов'язані з типом інфекції.
Пеніцилін може викликати алергічну реакцію приблизно у 10% населення. Однак алергічна реакція може з часом згасати, якщо людина знову не піддається впливу, лише приблизно 20% алергіків залишаються приблизно через 10 років після початкового впливу. Алергічної реакції на будь-який з пеніцилінів достатньо, щоб припустити, що один з них є алергічним.
У деяких випадках алергічна реакція може бути досить сильною, що призводить до шоку, який може бути смертельним. Тим, хто мав будь-яку алергічну реакцію на пеніцилін, амоксицилін або пов'язані з ним антибіотики, слід повідомити своїх лікарів, перш ніж приймати будь-який подібний тип ліків. Люди з астмою, порушеннями кровотечі чи згортання, хворобами нирок або діареєю в анамнезі повинні повідомити лікарям про стан (и).
Оскільки пеніцилін та амоксицилін в основному виводяться нирковою (через сечу), люди з нирковою хворобою або нирковими захворюваннями повинні бути обережними при прийомі цих видів антибіотиків.
Поширені побічні ефекти пеніциліну та амоксициліну включають:
Амоксицилін виявляє менший показник побічних ефектів, ніж пеніцилін, але дозування все ж повинні дотримуватися обережно, згідно з інструкціями лікаря. Інші побічні ефекти можуть виникнути при застосуванні будь-яких препаратів, і їх слід повідомити лікареві.
До серйозних побічних ефектів пеніциліну та амоксициліну часто належать:
Доказано, що амоксицилін викликає менше серйозних побічних ефектів, ніж пеніцилін, особливо у дітей. Однак будь-який із серйозних побічних ефектів вимагає швидкої медичної допомоги.
Жінки, які вагітні, можуть приймати пеніцилін або амоксицилін під медичним наглядом. Однак жінкам, які годують груддю, не слід вживати жодного ліки, оскільки це може перейти до дитини і спричинити серйозні побічні ефекти.
Оскільки пеніциліни не розрізняють «хороші» та «погані» бактерії, кишкова флора може серйозно впливати під час лікування та протягом тижнів. Це зменшення бактерій призводить до діареї, дріжджових інфекцій, грипоподібних симптомів та / або зниження абсорбції води та поживних речовин (зменшення сечовипускання, коли організм намагався затримати воду). Щоб компенсувати ці побічні ефекти, деякі лікарі та фармацевти рекомендують приймати пробіотик під час прийому антибіотиків.
Пеніцилін та амоксицилін перешкоджають прийому оральних контрацептивів («протизаплідні засоби»), роблячи їх менш ефективними. Якщо використовувати протизаплідні таблетки та антибіотики, жінка може завагітніти, тому потрібні інші форми контролю народжуваності.
Той, хто приймає метотрексат (Ревматрекс, Трексал) або пробенецид (Бенемід), повинен повідомити лікаря про ці та інші препарати. Пеніцилін та амоксицилін можуть посилювати чи гальмувати дію цих та інших ліків, особливо тих, що стосуються функції шлунково-кишкового тракту та нирок. Пацієнти також повинні розповісти лікарям про будь-які вітаміни, добавки та / або рослинні засоби, які вони зараз використовують, щоб уникнути серйозних або навіть смертельних взаємодій з наркотиками.
Амоксицилін значно дешевший, ніж пеніцилін, але жоден антибіотик не є дуже дорогим. За даними GoodRx.com, таблетки Penicillin V калій (40 таблеток по 500 мг кожна) коливаються в ціні від $ 10,00 до $ 37,20. Амоксил, торгова марка амоксициліну (30 таблеток по 500 мг кожна) становить від 4,00 до 12,79 дол..
Ернест Дачес, французький лікар, вперше помітив мікробну інгібіторну дію Пеніцилій цвіль в 1897 році. Незважаючи на використання цвілі для лікування тифу у морських свинок, папір Дюшен в експерименті була проігнорована. Пеніцилін як такий був ідентифікований та виділений шотландським лікарем Олександром Флемінгом у 1928 році, використовуючи Пеніцилій рубець. Флемінг виділив речовину цвілі і довів, що вона нетоксична для людини, але розробку пеніциліну як ліки завершили Говард Флорі, Ернст Чайн та Норман Хітлі, австрійсько-німецько-британська співпраця, за яку Флорі та Лайн виграли Нобелівська премія.
Оскільки пеніцилін важко вироблявся і він дуже потребував під час Другої світової війни, лікування обмежувалося важкими випадками зараження. Зусилля щодо найкращого використання пеніциліну часто включали збір сечі лікуваних пацієнтів для «переробки» ліки, оскільки близько 80% пеніциліну виводиться протягом 3-5 годин. Це виявилося неефективним, а зусилля, спрямовані на збільшення часу перебування пеніциліну в організмі, призвели до відкриття спарювання його з пробенецидом, який блокував природне «змивання» пеніциліну в організмі і дозволив лікарському засобу діяти довший період часу.
Після того, як біосинтез пеніциліну став поширеним, і велика кількість ліків була доступна, пробенецид був усунений з більшості методів лікування, хоча він все ще застосовується для особливо агресивних бактеріальних інфекцій і у випадках, коли резистентні бактеріальні штами, такі як MRSA, або для лікування H. pylori, бактерія, яка викликає більшість виразок шлунка.
У 1961 р. Ампіцилін став першим антибіотиком на основі пеніциліну, розробленим в лабораторії, який використовував структуру пенама. Напівсинтетичний препарат швидко виявився таким же ефективним, як і інші пеніциліни проти більшості бактеріальних інфекцій, але з додатковою перевагою призводить до менших побічних ефектів. Протягом року свого розвитку він отримав широке застосування і відкрив двері до нових рецептур пеніцилінів, включаючи амоксицилін, які вийшли на ринок у 1972 році.