Різниця між Alteplase і Tenecteplase

Ключова різниця - Alteplase проти Тенектеплазе
 

Інфаркт міокарда (ІМ) - серцево-судинний стан, спричинений через закупорку артерій. Закупорка часто є наслідком згустку крові, який утворюється за рахунок агрегації тромбоцитів, викликаної тромбозом. Існують різні препарати, що застосовуються для лікування цього стану, які володіють тромболітичною активністю. Alteplase і Tenecteplase - два таких препарати, які використовуються для лікування ІМ та видалення тромбів. Обидва препарати є тканинними активаторами плазміногену. The ключова різниця між Альтеплазе і Тенектеплазе є механізм виробництва препарату. Альтеплаза виробляється глікозилюванням серинової протеази, тоді як тенектеплаза виробляється комплементарною модифікацією ДНК (кДНК) активатора тканинного плазміногену шляхом глікозилювання на різних підставах.

ЗМІСТ

1. Огляд та ключові відмінності
2. Що таке Альтеплаза
3. Що таке Тенектеплаза
4. Подібність між Alteplase і Tenecteplase
5. Порівняльне порівняння - Alteplase vs Tenecteplase у табличній формі
6. Підсумок

Що таке Альтеплаза?

Альтеплаза, також відома як тканинний плазміногенний активатор (TPA), є затвердженим препаратом з управління харчовими продуктами та лікарськими засобами (FDA). Його молекулярна маса становить близько 70 кДа. Альтеплаза - це серинова протеаза, яка виробляється шляхом модифікації білка глікозиляцією. Alteplase має дві основні форми на основі кількості ланцюгів, якими він володіє; дволанцюгова форма і одноланцюгова форма. Спочатку він існує у формі однієї ланцюга, але після потрапляння на фібрин він перетворюється на його димер або дволанцюжкову форму.

Механізм його дії заснований на властивості фібринолізу. Після введення альтеплази зв’язується з фібриновою мережею згустку і активує плазміноген для отримання більшої кількості плазміну. Плазмін, у свою чергу, має здатність деградувати мережу фібрину. Таким чином, тромб або утворюється тромб також деградують.

Зв'язування Альтеплази з фібрином відбувається через домен Kringle 2 і пальцеподібний домен білка фібронектину. Після активації плазміногену, Альтеплаза здатна розщеплювати зв'язок аргінін / валін, щоб руйнувати плазміноген.

Малюнок 01: Інфаркт міокарда

Альтеплаза в основному використовується для очищення згустків крові під час гострого інфаркту міокарда та інших серцево-судинних станів. Крім того, Альтеплаза також використовується для очищення згустків крові в катетерах. Альтеплаза також піддається алергічним станам, і якщо його приймати при передозуванні, процес згортання крові може гальмуватися і може призвести до надмірної кровотечі.

Що таке Тенектеплаза?

Тенектеплаза також є препаратом, який діє як активатор тканинного плазміногену і затверджений FDA. Молекулярна маса Тенектеплази становить близько 70 кДа. Структура Тенектеплазе досить складна. Цей генно-інженерний білковий препарат модифікується кількома залишками шляхом глікозилювання. У процесі рекомбінації можна виділити три заміни амінокислот.

1. Заміна треоніну 103 аспарагіном (Thr103Asn)
2. Домен Kringle 1 - Заміна аспарагіну 117 глютаміном (Asn117Gln)
3. Протеазний домен - заміщення тетра аланіном

Оскільки вони збільшують полярну природу білка, ці модифікації збільшують здатність препарату легше очищати плазму і тим самим підвищувати стабільність препарату. Ці модифікації також збільшують період напіввиведення препарату. Основний шлях усунення ліків може здійснюватися через печінку. Тенектеплаза діє на плазміноген і руйнує плазміноген, утворюючи плазмін, який, в свою чергу, запустить тромболітичну активність при руйнуванні тромбу або згустку крові. Тенектеплаза зв'язується в домені крингл-2 і розщеплюється на зв’язку аргінін / валін для деградації плазміногену.

Цей препарат вводять внутрішньовенно. Це може спричинити побічні ефекти і призвести до кровотеч. Тому призначення точної дози є дуже важливим.

Які подібності між Alteplase і Tenecteplase?

• Обидва вони є активаторами тканинного плазміногену і беруть участь у фібринолізі
• Обидва препарати призводять до руйнування тромбу, який відомий як тромболіз.
• Обидва препарати є протеазами, модифікованими глікозиляцією.
• Обидва препарати мають молекулярну масу ближче до 70 кДа.
• Обидва препарати вводять внутрішньовенно.
• Обидва препарати зв'язуються у домені фібрину на кринглі 2 та розщеплюються при зв’язку аргінін / валін.
• Обидва препарати виводяться через печінку в процесі детоксикації.
• Обидва препарати можуть призвести до ускладнень і надмірної кровотечі, якщо введено неправильне дозування.

Яка різниця між Alteplase і Tenecteplase?

Alteplase vs Tenecteplase
Альтеплаза - це тканинний активатор плазміногену, який є глікозильованою сериновою протеазою.	Тенектеплаза - це тканинний плазміноген, який модифікується за допомогою глікозилювання в трьох випадках, що призводить до заміни амінокислот.
Специфічність для фібрину
Альтеплаза має порівняно низьку специфічність до фібрину, ніж Тенектеплаза.	Тенектеплаза має високу специфічність до фібрину.
Півжиття
Альтеплаза має порівняно менший період напіввиведення, ніж у Тенектеплазе.	Тенектеплаза має більш тривалий період напіввиведення.

Підсумок - Alteplase проти Тенектеплазе 

І Альтеплаза, і Тенектеплаза є тканинними активаторами плазміногену, які зв'язуються з мережею фібрину та активують деградацію плазміногену. Таким чином, обидва препарати є протеазами. Альтеплаза модифікується глікозиляцією і є сериновою протеазою. Тенектеплаза модифікується на трьох рівнях шляхом глікозилювання. Обидва препарати беруть участь у лікуванні гострого інфаркту міокарда та очищенні тромбів. Тому надлишок цих препаратів може призвести до посилення тромболізу, що призведе до надмірної кровотечі. Таким чином, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями серцево-судинних ускладнень. Це різниця між Alteplase і Tenecteplase.

Завантажте PDF-версію Alteplase vs Tenecteplase

Ви можете завантажити PDF-версію цієї статті та використовувати її в офлайн-цілях відповідно до примітки. Завантажте PDF-версію тут Різниця між Alteplase та Tenecteplase

Довідка:

1. "Тенектеплаза". Tenecteplase - огляд | Теми ScienceDirect. Доступний тут 
2. «Тканинний активатор плазміногену». Тканинний активатор плазміногену - огляд | Теми ScienceDirect. Доступний тут 

Надано зображення:

1. 'Серцевий напад Блаузена 0463' від Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) через Wikimedia Commons