Різниця між антикоагулянтами і тромболітиками

Ключова різниця - антикоагулянти проти тромболітиків
 

Антикоагулянти - це препарати, які застосовуються для запобігання надмірного утворення тромбів всередині кровоносної системи, тоді як тромболітики - це препарати, що застосовуються для видалення тромбів, що закупорюють судини, викликаючи різні захворювання, такі як ішемічна хвороба серця та інсульт. Основна відмінність антикоагулянтів від тромболітиків полягає в тому, що антикоагулянти використовують для запобігання утворенню нових згустків крові в кровоносної системі, тоді як тромболітики використовують для видалення згустків крові, які вже утворилися всередині кровоносних судин.

ЗМІСТ

1. Огляд та ключові відмінності
2. Що таке антикоагулянти 
3. Що таке тромболітики
4. Подібність між антикоагулянтами та тромболітиками
5. Порівняльне порівняння - Антикоагулянти проти тромболітиків у табличній формі
6. Підсумок

Що таке антикоагулянти?

Згусток крові - це сітка з фібринових волокон, що біжать в усі сторони і захоплюють клітини крові, тромбоцити і плазму. Згущення - це фізіологічний механізм, який запускається у відповідь на розрив судини або пошкодження самої крові. Ці подразники активують каскад хімічних речовин, утворюючи речовину, що називається активатором протромбіну. Потім активатор протромбіну каталізує перетворення протромбіну в тромбін. Нарешті, тромбін, який діє як фермент, каталізує утворення фібринових волокон з фібриногену, і ці фібринові волокна заплутуються між собою, утворюючи фібринову сітку, яку ми називаємо згустком.

Як було сказано раніше, для утворення активатора протромбіну необхідна активація каскаду хімічних речовин. Ця конкретна активація хімічних речовин може відбутися через два основні шляхи.

• Внутрішній шлях - це внутрішній шлях, який активується при травмі крові
• Зовнішній шлях - зовнішній шлях активізується, коли травмована судинна стінка або надсудинні тканини контактують з кров’ю.

Судинна система людини використовує декілька стратегій з метою запобігання утворенню тромбів у судинній системі при нормальних умовах.

• Ендотеліальні поверхневі фактори - гладкість поверхні ендотелію допомагає запобігти контактній активації внутрішнього шляху. На ендотелії є покриття з глікокаліксу, яке відштовхує фактори згортання і тромбоцити, запобігаючи тим самим утворення згустку. Наявність тромбомодуліну, який є хімічною речовиною, що знаходиться в ендотелії, допомагає протидіяти механізму згортання. Тромбомодулін зв’язується з тромбіном і зупиняє активацію фібриногену.
• Антитромбінова дія фібрину та антитромбіну iii.
• Дія гепарину
• Лізис тромбів плазміногеном

З цих контрзаходів видно, що людський організм не хоче мати нормальних згустків крові в ньому в нормальних умовах. Але ухиляючись від цих захисних механізмів, згустки крові можуть утворюватися всередині нашого організму. Такі умови, як травма, атеросклероз та інфекція, можуть пом'якшити поверхню ендотелію, активізуючи шлях згортання. Будь-яка патологія, що призводить до звуження кровоносної судини, також має схильність до утворення згустків, оскільки звуження судини сповільнює потік крові через неї і, отже, в місці накопичення більше прокоагулянтів, створюючи сприятливе середовище для утворення тромбів.

Основна фармакологія антикоагулянтів

Антикоагулянти - це препарати, які застосовуються для запобігання надмірного утворення тромбів всередині кровоносної системи. За механізмом дії цих препаратів вони поділяються на різні підкатегорії.

Непрямі інгібітори тромбіну

Ці препарати називають непрямими інгібіторами тромбіну, оскільки їх пригнічення тромбіну відбувається через взаємодію з іншим білком, який називається антитромбіном. Нефракціонований гепарин (UFH) та гепарин з низькою молекулярною вагою (LMWH) зв'язуються з антитромбіном, посилюючи його інактивацію фактора Xa.

Гепарин

Антитромбін пригнічує дію факторів згортання IIa, IXa та Xa, утворюючи з ними стійкі комплекси. За відсутності гепарину ці реакції протікають повільно. Гепарин діє як кофактор антитромбіну, збільшуючи швидкість відповідних реакцій щонайменше на 1000 разів. Нефракціонований гепарин помітно пригнічує згортання крові, пригнічуючи всі три фактори, включаючи тромбін та фактор Xa. Але антикоагулянтний ефект низькомолекулярного гепарину менший, ніж у UFH через його низьку спорідненість до антитромбіну. Еноксапарин, дальтепарин та тинзапарин - деякі приклади ЛМВГ.

Надзвичайно важливим є ретельний моніторинг механізмів згортання крові пацієнтів, які отримують UFH. Це робиться шляхом оцінки APTT пацієнта, як правило, щомісяця. З іншого боку, такий моніторинг не потрібен пацієнтам, які перебувають під ЛМВГ через його передбачуваної фармакокінетики та рівня плазми..

Побічні ефекти

• Надмірна кровотеча внаслідок навіть незначної травми
• Індукована гепарином тромбоцитопенія

Протипоказання

• Підвищена чутливість до препарату
• Активна кровотеча
• Внутрішньочерепні крововиливи
• Важка гіпертонія
• Активний туберкульоз
• Значна тромбоцитопенія
• Загрожує перериванням вагітності

Надмірну антикоагулянтну дію гепарину можна виправити, скасувавши препарат. Якщо кровотеча зберігається, показано введення протаміну сульфату.

Варфарін

Варфарин - це широко застосовуваний антикоагулянт зі 100% біодоступністю. Більшість варфарину, що вводиться в організм людини, пов'язаний з альбуміном плазми, надаючи йому невеликий об'єм розподілу і тривалий період напіввиведення..

Варфарин запобігає карбоксиляції залишків глутамату протромбіну, факторів згортання VII, IX та X. Це робить ці молекули неактивними, порушуючи механізм згортання. Існує затримка дії варфарину на 8- 12 годин через наявність уже карбоксильованих молекул згаданих раніше кофакторів, дія яких маскує дію варфарину.

Малюнок 01: Варфарин

Побічні ефекти

• Варфарин може пройти через плацентарний бар’єр, викликаючи геморагічні порушення у плода
• Це також може спричинити деформації скелета у плода.

Крім цих часто використовуваних антикоагуляційних засобів, пероральні інгібітори Xa фактора, такі як ривароксабан та батьківські прямі інгібітори тромбіну, також використовуються для контролю згортання.

Що таке тромболітики?

Тромболітики - це препарати, що застосовуються для видалення тромбів, що закупорюють судини, викликаючи різні захворювання, такі як ішемічні захворювання серця та інсульт.

Раннє використання тромболітиків для лікування ішемічних захворювань серця виявилося ефективним у зменшенні розмірів тромбу та в збільшенні прохідності судини.

Всі тромболітичні агенти діють шляхом активації плазміногену до плазміну, що призводить до деградації фібрину як у тромбах, так і у гемостатичних фібринових пробках. Це помітно збільшує ризик внутрішньочерепних крововиливів.

Стрептокіназа

Стрептокіназа - фермент, що продукується бета-гемолітичними стрептококами. Він утворює комплекс з плазміногеном і потім розщеплює плазміноген у плазмін. Оскільки стрептокіназа є чужорідною речовиною для організму, у деяких пацієнтів може розвинутися алергічна реакція на неї. Такі пацієнти, які потребують тромболізу внаслідок різних захворювань та мають чутливість до стрептокінази, повинні носити лікарську карту, що чітко вказує на їх схильність до розвитку алергії на стрептокіназу.

Альтеплаз

Рекомбінантна альтеплаза розробляється з ендогенного фібринолітичного ферменту, вивільнення якого ініціює фібриноліз. Хоча альтеплаза має набагато швидший тромболітичний ефект, ніж стрептокіназа, вона має високий ризик викликати внутрішньочерепні крововиливи. З іншого боку, цей препарат дорожче, ніж інші тромболітичні засоби.

Яка схожість між антикоагулянтами та тромболітиками?

• Обидві групи препаратів використовуються для контролю згортання крові.

Яка різниця між антикоагулянтами та тромболітиками?

Антикоагулянти проти тромболітиків
Антикоагулянти - це препарати, які застосовуються для запобігання надмірного утворення тромбів всередині кровоносної системи.	Тромболітики - це препарати, що застосовуються для видалення тромбів, які закупорюють судини і викликають різні захворювання, такі як ішемічні захворювання серця та інсульт.
Використовуйте
Вони використовуються для запобігання утворення тромбів всередині судин.	Вони використовуються для видалення згустків крові, що вже утворилися всередині судин.
Дія
Вони діють шляхом інактивації різних компонентів каскаду згортання.	Всі тромболітичні агенти діють шляхом активації плазміногену до плазміну, що призводить до деградації фібрину як у тромбах, так і у гемостатичних фібринових пробках.
Побічні ефекти
Побічні ефекти гепарину Надмірна кровотеча внаслідок навіть незначної травми Індукована гепарином тромбоцитопенія Побічні ефекти варфарину Варфарин може пройти через плацентарний бар’єр, викликаючи геморагічні порушення у плода Це також може спричинити деформації скелета у плода.	Можуть бути алергічні реакції проти стрептокінази. Внутрішньочерепні крововиливи є смертельним ускладненням тромболітиків.
Протипоказання
Протипоказаннями до гепарину є, Підвищена чутливість до препарату Активна кровотеча Внутрішньочерепні крововиливи Важка гіпертонія Активний туберкульоз Значна тромбоцитопенія Загрожує перериванням вагітності	Застосування стрептокінази протипоказано, якщо у пацієнта алергія на неї.

Підсумок - Антикоагулянти проти тромболітиків

Антикоагулянти - це препарати, які застосовуються для запобігання надмірного утворення тромбів всередині кровоносної системи. Тромболітики - це препарати, що застосовуються для видалення тромбів, що закупорюють судини, викликаючи різні захворювання, такі як ішемічні захворювання серця та інсульт. У той час як антикоагулянти використовуються для запобігання утворенню тромбів, тромболітики застосовують для видалення згустків крові, що вже утворилися всередині судин, що їх закупорюють. У цьому головна відмінність цих двох груп препаратів.  

Завантажити PDF версію антикоагулянтів проти тромболітиків

Ви можете завантажити PDF-версію цієї статті та використовувати її в офлайн-цілях відповідно до приміток цитування. Завантажте PDF-версію тут Різниця між тромболітиками та антикоагулянтами

Список літератури:

1. Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (2012). Основна та клінічна фармакологія. Нью-Йорк: Медичний McGraw-Hill Medical.
2. Рейд, Дж. Л., Рубін, П. С., І Уайтинг, Б. (2001). Лекційні записки з клінічної фармакології. Оксфорд: Блеквелл Наука.

Надано зображення:

1. "Warfarintablets5-3-1" Автор Gonegonegone в англійській Вікіпедії - власна робота (CC BY-SA 3.0) через Wikimedia Commons
2. «План-схема профілактики згустків» Барбара (WVS) - Власна робота (CC0) через Wikimedia Commons