Опіоїди - це наркотики, які включають як незаконні, так і призначені наркотики. Опіоїди діють як знеболюючі, але мають багато нездорових побічних ефектів, якщо приймати їх при передозуванні. Механізм опіоїдів можна пояснити двома механізмами - агоністичним механізмом та антагоністичним механізмом. Таким чином, ліки можна в основному поділити на препарати Агоніста та препарати Антагоніста. Препарати-агоністи - це препарати, здатні активувати рецептори в мозку при зв'язуванні з рецептором, що призводить до повного ефекту опіоїдів. Препарати-антагоністи зв'язуються з рецепторами в мозку і блокують зв'язування опіоїдів з рецепторами, тим самим пригнічуючи дію опіоїду. The ключова різниця між агоністами та антагоністами є їх протидіючим механізмом. Агоністи виробляють дії, тоді як антагоністи гальмують дії.
1. Огляд та ключові відмінності
2. Що таке препарати агоніста
3. Що таке препарати-антагоністи
4. Подібність між препаратами агоніста та антагоніста
5. Поплечне порівняння - препарати Агоніст проти Антагоніста у табличній формі
6. Підсумок
Препарат-агоніст - це хімічна речовина, яка імітує природний ліганд специфічного рецептора мозку. Таким чином, зв'язування препарату-агоніста призводить до подібного біологічного ефекту, як природний ліганд. Агоніст зв'язується з тим же місцем зв'язування, що і з природним лігандом. Таким чином, за відсутності природного ліганду агоністичні препарати здатні забезпечити повну або часткову відповідь. Приклади препаратів-агоністів включають героїн, оксикодон, метадон, гідрокодон, морфін та опій. Деякі з них, як героїн, визнані незаконними. Ці препарати приносять полегшення болю. Сильні дози можуть мати багато побічних ефектів, пов’язаних з диханням, порушенням роботи органів, сонливістю та онімінням.
Малюнок 01: Механізм дії препаратів-агоністів та антагоністів
Існує два основних типи препаратів-агоністів;
Препарати агоніста прямого зв’язування або повні агоністи здатні безпосередньо зв'язуватися зі специфічним сайтом зв'язування рецептора. Цей сайт зв'язування - це сайт, на якому природний ліганд зв'язується в нормальних умовах. Це призводить до більш швидкої реакції, оскільки безпосередньо зв’язується з рецептором і активізує сигналізацію мозку. Прикладами є морфін і нікотин.
Непрямі сполучні агоністичні препарати їх також називають частковими агоністами - це препарати, які посилюють зв'язування природного ліганду з рецептором для досягнення ефекту. Ці препарати дають запізнілі реакції. Прикладом непрямого зв'язування агоніста є кокаїн.
Препарати-антагоністи - це препарати, які пригнічують дію природного ліганду. Природним лігандом може бути гормон, нейромедіатор або агоніст.
Препарати-антагоністи можуть бути трьох основних типів.
Малюнок 02: Механізм дії препаратів-антагоністів
Конкурентні препарати-антагоністи - це препарати, які мають властивість зв'язуватися в початковому місці зв'язування та інгібувати зв'язування природного ліганду. Це пов'язано з формою антагоніста, яка імітує природний ліганд. Підвищення концентрації ліганду може придушити ефект конкурентного антагоніста.
Неконкурентні препарати-антагоністи діяти аллостерично, коли він пов'язується з іншим сайтом, відмінним від справжнього сайту зв'язування. Зв'язування неконкурентного антагоніста спричинить конформаційну зміну рецептора, що інгібуватиме зв'язування справжнього ліганду.
Незворотні препарати-агоністи сильно зв'язуються з рецептором через ковалентні зв'язки. Це назавжди модифікує рецептор, запобігаючи зв'язування ліганду. Приклади препаратів-антагоністів включають налтрексон і налоксон. Найчастіше ці препарати застосовуються для пригнічення дії таких шкідливих наркотиків, як кокаїн та героїн, які є наркотиками-агоністами.
Препарати Агоніст проти Антагоніста | |
Препарати-агоністи - це препарати, здатні активувати рецептори в мозку при зв'язуванні з рецептором, що призводить до повного ефекту ліганду. | Препарати-антагоністи - це препарати, які зв'язуються з рецепторами в мозку і блокують зв'язування лігандів з рецепторами, тим самим пригнічуючи дію ліганду. |
Ефекти | |
Препарати агоніста стимулюють дію. | Препарати-антагоністи гальмують дію. |
Відповідь | |
Відповідь викликається, коли агоніст зв'язується з сайтом зв'язування. | Відповідь запобігається, коли антагоніст зв'язується з сайтом зв'язування. |
Типи | |
Існують два типи препаратів-агоністів; Препарати агоніста прямого зв'язування та препарати непрямого зв'язування агоніста. | Існує три типи препаратів-антагоністів; Конкурентні препарати-антагоністи, Неконкурентні препарати-антагоністи та Незворотні ліки-антагоністи. |
Препарати агоніста та антагоніста працюють у протидіючому механізмі. Препарати агоніста функціонують у підвищенні ефективності зв'язування природного ліганду, тим самим підвищуючи регуляцію ефекту ліганду. На відміну від цього, препарати-антагоністи знижують регуляцію ефекту ліганду шляхом зв'язування з рецептором і блокуючи рецептор зв’язуватися зі своїм рецептором. Це ключова відмінність агоністичних від антагоністичних препаратів. Обидва сценарії впливають на полегшення болю і тому діють як потенційні знеболюючі. Деякі з таких препаратів, як морфін, прописуються та застосовуються під наглядом лікаря, тоді як деякі забороняються до використання (героїн).
Ви можете завантажити PDF-версію цієї статті та використовувати її в офлайн-цілях відповідно до примітки. Завантажте PDF-версію тут Різниця між препаратами агоніста та антагоніста
1.Лібретексти. "С6. Агоніст і антагоніст зв'язування ліганду з рецепторами - розширення. " Біологія LibreTexts, Libretexts, 10 травня 2017 року.
1. 'Агоніст і антагоніст' Бай Доллей - Власна робота (CC BY-SA 3.0) через Wikimedia Commons
2. 'Антагоніст агоніста' від ES: Usuario: House - Файл: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) через Wikimedia Commons