Різниця між нуклеозидними та нуклеотидними інгібіторами зворотної транскриптази

The ключова різниця між нуклеозидом та нуклеотидними інгібіторами зворотної транскриптази є те, що Інгібітори зворотної транскриптази нуклеозидів повинні фосфорилюватися клітинними кіназами господаря, тоді як нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази не потребують початкового фосфорилювання.

Зворотна транскриптаза - це фермент, який перетворює молекулу РНК у ssDNA. ВІЛ та ретровіруси володіють цим ферментом для синтезу ssDNA зі свого гена РНК у клітині-хазяїні. Таким чином, можна запобігти інфікуванню ВІЛ та інших ретровірусів шляхом інгібування активності ферменту зворотної транскриптази, запобігаючи тим самим синтез вірусних геномів та розмноження вірусу. Інгібітори зворотної транскриптази - це клас антиретровірусних препаратів, що застосовуються для лікування цього роду вірусних інфекцій. Ці препарати націлені на фермент зворотної транскриптази та запобігають його каталітичну дію, блокуючи синтез ДНК з вірусної РНК. Нуклеозидні та нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази - це два типи лікарських засобів. Ці інгібітори дуже важливі, особливо при лікуванні СНІДу.

ЗМІСТ

1. Огляд та ключові відмінності
2. Що таке нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази
3. Що таке нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази
4. Подібність між нуклеозидними та нуклеотидними інгібіторами зворотної транскриптази
5. Побічне порівняння - інгібітори зворотної транскриптази нуклеотидів проти нуклеотидів у табличній формі
6. Підсумок

Що таке інгібітори зворотної транскриптази нуклеозидів?

Нуклеозид - це нуклеотид без фосфатної групи. Вони є будівельними блоками нуклеїнових кислот: ДНК та РНК. Таким чином, нуклеозиди є важливими компонентами при синтезі ниток ДНК. Крім того, зворотна транскриптаза додає нуклеозиди по одному і синтезує нову ланцюг ДНК. Кожен нуклеозид має 3'гідроксильну групу, яка зв'язується з наступним нуклеотидом через фосфодіефірну зв'язок. Інгібітори зворотної транскриптази нуклеозидів є аналогами природних нуклеозидів. Однак їм не вистачає 3 'ОН-групи для формування 5'-3' фосфодіефірної зв'язку для розширення нової ланцюга. Тому, як тільки вони приєднаються до синтезу вірусного ланцюга ДНК, синтез припиняється і розширення нової ланцюга припиняється. Таким чином, синтез вірусної ДНК переривається, зупиняючи процеси реплікації та розмноження вірусів. Зрештою, вірусна інфекція не поширюється всередині господаря.

Фігура 01: Інгібітори зворотної транскриптази нуклеозидів - Зидовудин

Крім того, нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази повинні бути активовані фосфорилюванням, використовуючи клітинні кінази господаря. Після активації вони комплектуються природними вірусними нуклеотидами і зв'язуються з зростаючою ланцюгом і припиняють розширення вірусної ДНК. Фактично, нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази є аналогами природних пуринів та піримідинів. Зидовудин, диданозин, ставудин, залцитабін, ламівудин та абакавір - це декілька препаратів, які є інгібіторами зворотної транскриптази нуклеозидів.

Що таке інгібітори зворотної транскриптази нуклеотидів?

Інгібітори зворотної транскриптази нуклеотидів є другим типом антиретровірусних препаратів, що застосовуються при лікуванні ВІЛ та інших ретровірусних інфекцій. Вони працюють як конкурентні інгібітори субстрату, аналогічні інгібіторам зворотної транскриптази нуклеозидів. Більше того, основна робота проти вірусів також однакова з нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази.

Фігура 02: Інгібітор зворотної транскриптази нуклеотидів - адефовір

Однак одна основна відмінність полягає в тому, що нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази уникають початкового фосфорилювання в межах господаря. Але вони потребують фосфорилювання аналогів нуклеотидів фосфонатів у фосфонат-дифосфатний стан для противірусної активності. Тенофовір і Адефовір - це два типи лікарських засобів, які є інгібіторами зворотної транскриптази нуклеотидів.

Які подібності між нуклеозидними та нуклеотидними інгібіторами зворотної транскриптази?

• Нуклеозидні та нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази - два типи лікарських засобів, важливих для лікування ВІЛ та ретровірусних інфекцій.
• Обидва - антиретровірусні препарати.
• Вони є аналогами природних дезоксинуклеотидів, таких як цитидин, гуанозин, тимідин та аденозин.
• Їх механізм дії однаковий.
• Вони працюють як конкурентні інгібітори субстратів.
• Більше того, вони працюють ланцюговими термінаторами.
• Обидва типи інгібіторів не мають групи 3'OH.
• Ці препарати можуть призвести до таких побічних ефектів, як головний біль, нудота, блювання, діарея та проблеми зі шлунком

Яка різниця між нуклеозидними та нуклеотидними інгібіторами зворотної транскриптази?

Ключова відмінність між нуклеозидними та нуклеотидними інгібіторами зворотної транскриптази полягає в тому, що інгібітори нуклеозидної зворотної транскриптази потребують тристадійного фосфорилювання для активації противірусної активності, тоді як нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази не потребують початкового етапу фосфорилювання для активізації противірусної активності. За винятком цієї різниці, обидва типи препаратів виявляють схожість у принципі дії, побічних ефектах, структурі тощо.

Підсумок - Інгібітори зворотної транскриптази нуклеотидів проти нуклеотидів

Нуклеозидні та нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази - це два типи антиретровірусних препаратів, які допомагають лікувати СНІД та інші ретровірусні інфекції. Вони інгібують каталітичну функцію ферменту вірусної зворотної транскриптази, діючи як конкурентні інгібітори субстрату. Обидва припиняють синтез зростаючої вірусної нитки ДНК. Крім того, вони є аналогами природних дезоксирибонуклеотидів. Але їм не вистачає 3 'ОН-групи для утворення фосфодіефірної зв'язку з наступним нуклеотидом. Ключова відмінність між нуклеозидними та нуклеотидними інгібіторами зворотної транскриптази - початкове фосфорилювання для активізації противірусної активності. У цьому аспекті нуклеозидна зворотна транскриптаза повинна пройти три етапи фосфорилювання, тоді як нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази обходять початкове фосфорилювання.

Довідка:

1. "Інгібітор зворотної транскриптази". Wikipedia, Фонд Вікімедіа, 27 липня 2019 року, доступний тут.
2. "Інгібітори зворотної транскриптази". Інгібітори зворотної транскриптази - огляд | Теми ScienceDirect, доступні тут.

Надано зображення:

1. "Zidovudine" від Benrr101 - 100% Моя власна робота (Public Domain) через Commons Wikimedia
2. "Адефовір" від Fvasconcellos - власна робота (публічне надбання) через Wikimedia Commons