Різниця між I і II фазою метаболізму

The ключ різниця між I та II фазою обмін полягає в тому метаболізм фази I перетворює батьківський препарат у полярні активні метаболіти, тоді як метаболізм фази II перетворює батьківський препарат у полярні неактивні метаболіти.

Метаболізм (метаболізм наркотиків) - це анаболічний та катаболічний розпад наркотиків живими організмами. Отже, метаболізм наркотиків є важливим аспектом живих систем. Це відбувається через ферментативні реакції. Крім того, метаболізм наркотиків складається з трьох фаз; Фаза I (модифікація), фаза II (кон'югація) та фаза III (подальша модифікація та екскреція) і всі три фази активно включаються в детоксикацію та видалення ксенобіотиків з клітин.

ЗМІСТ

1. Огляд та ключові відмінності
2. Що таке метаболізм I фази
3. Що таке метаболізм ІІ фази
4. Подібність між I та II фазою метаболізму
5. Порівняльне порівняння - метаболізм фази I проти ІІ фази у табличній формі
6. Підсумок

Що таке метаболізм I фази?

Реакції фази I перетворюють батьківський препарат у полярні активні метаболіти шляхом маскування або введення полярної функціональної групи. Тому в метаболізмі препарату фази I реакції відбуваються через окислення (система цитохрому р450 монооксигенази), відновлення (редуктаза цитохрому Р450 редуктази NADPH), гідроліз (естерази) тощо.

Тут цілий спектр ферментів реагує на введення в субстрат (лікарський засіб) полярних реакційноздатних груп. Отже, це фаза, яка називається модифікацією. Найпоширеніша модифікація - гідроксилювання. Він каталізується системою оксидази змішаної функції цитохрому Р-450.

Малюнок 01: Фаза I Метаболізм

Більше того, загальна реакція окислення під час фази I включає перетворення зв'язку С-Н у зв'язок С-ОН. І це важливо, оскільки воно перетворює проліки (фармакологічно неактивний препарат) в активний препарат. Також метаболізм фази I може перетворити нетоксичну молекулу в токсичну молекулу. Однак препарати, які метаболізуються метаболізмом І фази, мають більш тривалий період напіввиведення.

Що таке метаболізм II фази?

Реакції II фази перетворюють батьківський препарат у полярні неактивні метаболіти шляхом кон'югації підгруп до -SH, -OH, -NH₂ функціональні групи щодо препарату. Отже, метаболізм II фази відбувається за допомогою метилювання (метилтрансфераза), ацетилювання (N-ацетилтрансфераза), сульфатації (сульфотрансферази) та глюкуронідації (UDP-глюкуроносілтрансфераза).

Малюнок 02: Метаболізм ІІ фази

Кон'юговані метаболіти збільшують молекулярну масу і стають менш активними, ніж субстрат лікарського засобу. Тому ці продукти метаболізму виводяться нирково. Люди з недостатньою здатністю до ацетилювання зазнають тривалої або токсичної реакції на нормальні дози ліків через низький рівень метаболізму.

Які схожість між I та II фазами метаболізму?

• В обох фазах I та II метаболізм пов'язаний з анаболізмом наркотиків та катаболізмом.
• Також обидві фази виробляють полярні молекули.
• І вони трапляються в живих системах.

Яка різниця між метаболізмом I та II фази?

Метаболізм I і II фази - це дві з трьох фаз метаболізму препарату. Метаболізм фази I перетворює батьківський препарат у полярні активні метаболіти, тоді як метаболізм фази II перетворює батьківський у полярні неактивні метаболіти. Тому це ключова різниця між метаболізмом I та II фази. Крім того, метаболізм фази I відбувається за допомогою маскування або введення полярних функціональних груп, тоді як метаболізм фази II відбувається шляхом кон'югації підгруп. Отже, це ще одна різниця між метаболізмом I та II фази.

Крім того, подальша відмінність між метаболізмом I та II фази полягає в тому, що реакції, що беруть участь у метаболізмі фази I, - це окислення, відновлення та гідроліз, тоді як реакції, що беруть участь у метаболізмі II фази, - це метилювання, глюкуронізація, ацетилювання та сульфація.

Нижче наведена інфографіка представляє більш детальну інформацію про різницю між метаболізмом I та II фази.

Підсумок - Метаболізм I фази проти ІІ фази

Метаболізм (метаболізм наркотиків) - це анаболічний та катаболічний розпад наркотиків живими організмами. Ключова відмінність метаболізму фази I від фази II полягає в тому, що реакції фази I перетворюють батьківський препарат у полярні активні метаболіти шляхом розкриття або введення полярних функціональних груп, тоді як реакції фази II перетворюють батьківський препарат у полярні неактивні метаболіти шляхом кон'югації підгруп до - SH, -OH та -NH₂ функціональні групи щодо препарату. Крім того, препарати, що метаболізуються метаболізмом фази I, мають більш тривалий період напіввиведення, ніж препарати метаболізму метаболізму II фази.

Довідка:

1. "Метаболізм наркотиків фази I". H2NC6H4CO2C2H5, Ліки. Доступний тут  

Надано зображення:

1. ”Ксенобіотичний метаболізм” від TimVickers - власна робота, (публічне надбання) через Wikimedia Commons
2. "Метаболіти сульфотепу" Toxsulfotep - Власна робота, (CC BY-SA 3.0) через Wikimedia Commons