Різниця між Лірікою (Прегабалін) і Нейронтіном (Габапентин)
Share
Прегабалін та Габапентин - це селективні інгібітори каналів кальцію, що перебувають під напругою, які діють на пригнічення цих насосів у конкретному місці альфа-дельти та інгібують вивільнення нейромедіаторів з синаптичних везикул, опосередковане кальцієм. Інгібуються нейромедіатори - адреналін та нор-адреналін, що підвищує чутливість нейропатичного болю. Невропатичний біль виникає через пошкодження, некроз або здавлювання, які впливають на нерви нашого організму.
Вивільнення нейротрансмітерів із сусідніх нервів знижує поріг болю та спричиняє аллодінію ((сприймаючи біль від несильних подразників) та гіпералгезію (надлишок болю від больових подразників). Висловлено припущення, що обидва ці препарати опосередковують взаємодію через низхідні норадренергічні та серотонінергічні шляхи. походить від стовбура мозку, який модулює передачу болю в спинному мозку.
Обидва ці препарати є агоністами ГАМК, посилюючи дію ГАМК, який є гальмівним нейромедіатором. Хоча вони мають однаковий механізм дії, вони сильно відрізняються за своїми фармакокінетичними та фармакодинамічними особливостями, які впливають на їх ефективність та безпеку.
Типами невропатичного болю, які лікуються цими двома класами, є постгерпетична невралгія (невропатичний біль, пов’язаний з герпесом), діабетична невропатія та профілактика вторинних припадків. Однак в першу чергу габапентин був показаний для складного регіонарного больового синдрому. Більше того, нервово-м’язовий біль, як фіброміалгія, також відповів цими препаратами. Детальне порівняння представлено нижче:
| Особливості | Ліріка (Прегабалін) | Нейронтін (Габапентин) |
| Показання | Невропатичний біль (включаючи постгерпетичну невралгію та діабетичну нейропатію) та фіброміалгію | Невропатичний біль (включаючи постгерпетичну невралгію та діабетичну нейропатію, комплексний регіональний больовий синдром та синдром неспокійних ніг |
| Молекулярна структура | Похідне Габапентина | Попередник прегабаліну |
| Механізм дії | гальмують кальцієві насоси, що захищаються від напруги, на ділянці альфа-дельти, інгібуючи вивільнення опосередкованого кальцієм нейротрансмітера | гальмують кальцієві насоси, що захищаються від напруги, на ділянці альфа-дельти, інгібуючи вивільнення опосередкованого кальцієм нейротрансмітера |
| Кінетика та передбачуваність реакції | Пероральне введення лінійно демонструє ненасичувану абсорбцію та дотримується кінетики першого порядку, що означає збільшення плазмових концентрацій у пропорційності дозі та відповіді є більш передбачуваними | Пероральне введення демонструє насичене поглинання нелінійним чином і дотримується кінетики нульового порядку, тому концентрація в плазмі крові не збільшується пропорційно дозі, а відповіді - менш передбачувані |
| Пероральне всмоктування | Швидкий протягом однієї години | Повільний і змінюється від 3 до 4 годин |
| Біодоступність | Абсолютна біодоступність стабільна і> 90% незалежно від дозування | Знижується від 60% до 33% при збільшенні дози від 900 до 3600 г / добу |
| Зв'язування з білком плазми | Ні | Ні |
| Шлях екскреції | Ниркова | Ниркова |
| Метаболізм через печінкові ферменти cytP450 | Ні | Ні |
| Півжиття | Більше | Менше |
| Період напіввиведення | 6 годин | 6 годин |
| Потенція | Більше, оскільки лікарська форма становить 75 мг або 150 мг | Менше, так як лікарська форма становить мінімум 300 мг |
| Схема дозування | Раз чи двічі на день | Тричі і більше, щоб мати ефективну відповідь |
| Ефективність | Екстраполяція дози до 450 мг (середня доза габапентину), зменшення невропатичного болю більше, ніж Габапентин. | Зменшення болю менше при еквівалентній дозі прегабаліну. |
| Протиепілептичну дію | ефективніше, оскільки зменшує частоту припадків більше, ніж Габапентин | Менш ефективний |
| Побічні ефекти | Сухість у роті, тремор і можуть включати аномальні кровотечі, синці та біль у м’язах | Включає побічні ефекти прегабаліну та додатково розмиті зір, запаморочення та головний біль |
| Симптоми виведення | Судоми, судоми та суїцидальні думки | Те саме, що і Прегабалін |
| Побічні ефекти від дози | низький | Високий |
| Безпека в Clildren | Не можна Сухість у роті, тремор і можуть включати аномальні кровотечі, синці та біль у м’язах | Може бути сухість у роті, тремор і можуть включати ненормальні кровотечі, синці та біль у м’язах у поєднанні з іншими препаратами |
| Протипоказання | Ненормальні кровотечі, низький вміст тромбоцитів, розлади нирок, вживання алкоголю, депресія та суїцидальна схильність | Те саме, що і Прегабалін |
| Додаткові покращення полегшення болю | Сон, підняття настрою | Менше, ніж прегабалін |
| Ефективне дозування | 150 мг на добу у двох розділених дозах | Від 1200 до 3600 мг на день у 3-4 розділених дозах залежно від ступеня тяжкості |
| Категоризація згідно графіку FDA | Перелік V наркотиків, таким чином, вимагає найнижчого нагляду | Не є препаратом групи V, тому вимагає певного нагляду |
